地塞米松
結構式
| 物競編號 | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 標簽 |
9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮質激素, 抗炎藥, 抗內(nèi)毒素藥, 免疫抑制劑, 抗休克藥, 應激反應增強劑 |
編號系統(tǒng)
CAS號：50-02-2
MDL號：MFCD00064136
EINECS號：200-003-9
RTECS號：TU3980000
BRN號：2066651
PubChem號：24893536
物性數(shù)據(jù)
1.性狀：白色粉末
2.熔點（℃）：255~264
3.比旋光度（o,C=1, DIOXANE）：75
4.溶解性：可溶于水，10mg/100mL，25℃；乙醇，1mg/mL。
毒理學數(shù)據(jù)
暫無
生態(tài)學數(shù)據(jù)
暫無
分子結構數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率：100.23
2、摩爾體積（cm3/mol）：296.2
3、等張比容（90.2K）：812.3
4、表面張力（dyne/cm）：56.5
5、極化率（10-24cm3）：39.73
計算化學數(shù)據(jù)
暫無
性質與穩(wěn)定性
地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時，列為長效糖皮質激素。
貯存方法
暫無
合成方法
一種新的地塞米松21-羥基物的生產(chǎn)工藝方法，以中間體21-醋酸酯為底物，以含0～10％氯仿的適量甲醇作為溶劑對底物進行半溶，用堿作為催化劑進行水解反應，反應完全后用醋酸中和，將反應液減壓濃縮至適量體積，降溫，過濾，用水沖洗濾餅，干燥得21-羥基物。該工藝可縮短生產(chǎn)周期，提高21-羥基物的質量和收率，減少21-羥基物中雜質的含量。
用途
地塞米松與其他糖皮質激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用，故廣泛應用于各科治療多種疾病，如自身免疫性疾病，過敏，炎癥，哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品，近十幾年來，臨床醫(yī)師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥，使地塞米松臨床用藥量逐年增加，至今我國已成為世界上大的地塞米松市場。地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發(fā)生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類： 1.長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。 糖皮質激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”，屬化妝品嚴禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妝品的消費者初會覺得皮膚明顯變好，但長期使用不僅會造成依賴，而且可導致皮炎甚至各種疾病。
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